Бараклюд

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Бараклюд в Норильске
- недостаточно данных

Справочные телефоны

Вы можете уточнить наличие и стоимость препарата Бараклюд по справочным телефонам Норильска:
46-28-28 - аптеки "
Вита";
22-80-86 аптека "
НорильскМедФарм";
46-17-10 - аптека МП "
Фармация";
22-88-88 - аптека "
Глория"
(круглосуточно)
Напоминаем, телефонный код Норильска - (3919)

Сводная

Латинское название

   Baraclude

Фармакологическая Группа

   Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Действующие вещества

   Энтекавир (Entecavir)

Производители препарата

   Bristol-Myers Squibb (Италия)
   Bristol-Myers Squibb (Франция)
   Bristol-Myers Squibb Company (США)

Диагнозы (МКБ-10)

   B18.0 - Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
   B18.1 - Хронический вирусный гепатит В без дельта-агента

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
энтекавир 0,5 мг
1,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель опадри белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) - таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) - таблетки 1,0 мг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» - на одной стороне и «1611» - на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» - на одной стороне и «1612» - на другой.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - противовирусное.

Фармакокинетика препарата

      Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5-1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация (Сmin) в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл - при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1-1,5 ч - при приеме с пищей и 0,75 ч - при приеме натощак), снижение Сmах на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.
Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.
После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.
Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Фармакодинамика препарата

      Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом - деоксигуанозин-ТФ - энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Показания препарата к применению

      Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Противопоказания, указанные производителем

      повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;
возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия при применении

      Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, <1/100) - диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, <1/10) - головная боль, утомляемость; редко (≥1/1000, <1/100) - бессонница, головокружение, сонливость.
Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Взаимодействие с препаратами

      Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Передозировка при приеме

      Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавиром у больных. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости - стандартная поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).
Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.
Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.
Таблица
Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью
Cl креатинина, мл/мин Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты
≥50 0,5 мг 1 раз в день 1,0 мг 1 раз в день
30-<50 0,5 мг каждые 48 ч 1,0 мг каждые 48 ч
10-<30 0,5 мг каждые 72 ч 1,0 мг каждые 72 ч
<10
Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5-7 дней 1,0 мг каждые 5-7 дней
* энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

Особые указания к применению

      При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.
Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходило без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.
Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной ВИЧ-инфекции, не получающим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не исследовался для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.
Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.
Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть приняты.